平面手性二茂铁由于其独特的立体结构和电子效应,在不对称催化反应中已成为一类优良的手性配体。合成高光学纯度的平面手性二茂铁已受到高度重视,将成为设计、合成手性配体研究以及应用中的热点之一。以二茂铁为原料,与邻甲氧基苯甲酰氯反应生成邻甲氧基苯甲酰基二茂铁,再与一系列胺反应合成亚胺,最终还原为二茂铁氨基化合物。
通过一般易得到的手性池作为手性助剂,合成平面手性二茂铁,是目前最常用、最重要的方法。基本原则是利用化学计量的手性基团的邻位导向作用(该基团称为手性邻位导向基团,Chiral Orthodirecting Group简称COG),使有机锂试剂发生高选择性锂化反应,立体专一的生成高光学纯度的平面手性二茂铁目标物或中间体。中间体的COG基团也可被衍生为多种目标物。